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FDA批准精神分裂症和狂躁型抑郁症新药Vraylar(cariprazine)上市

【新闻事件】:美国FDA今天批准了Forest Laboratories和Actavis Pharma的Vraylar(cariprazine,卡利拉嗪)上市,治疗成人精神分裂症(Schizophrenia)和狂躁型抑郁症(bipolar disorder)。

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在2个分别有1754位(精神分裂症)和1037位(狂躁型抑郁症)受试者参与的晚期临床试验中,患者接受3个6周(精神分裂症)和3个3周(狂躁型抑郁症)的Vraylar治疗后,治疗组和安慰剂组相比症状明显降低。


精神分裂症治疗组最常见副作用有震颤、言语不清、不自主的肌肉颤动,而狂躁型抑郁症患者最多经历多动、消化不良、呕吐、嗜睡、和不安等的不良事件。Vraylar和其它FDA批准的精神分裂症和狂躁型抑郁症药物一样都带有黑框警告,提示医务人员和痴呆相关的老年患者使用Vraylar时死亡风险增加,所以Vraylar没有获批治疗这类患者。


【药源解析】:精神分裂症和狂躁型抑郁症都是严重的精神疾病。精神分裂症涉及感知觉、思维、情感、和行为等多方面的障碍,部分患者还会出现认知功能损伤。狂躁型抑郁症(bipolar disorder)患者经历周期性的情绪低落和突然高涨。一段时间感到极度无助,而另一短时间又极其兴奋,脾气暴躁,感官异常灵敏。狂躁型抑郁症的成年患者情绪反覆的周期较长,消沉数月后,又会活跃数月。但儿童患者发病的周期却较短,甚至一日之内情绪可以数度起落。精神分裂症和狂躁型抑郁症的病因都不是很清楚但很难治愈。目前的药物主要是控制、减缓症状。


Vraylar是口服的多巴胺D3/D2受体的部分激动剂,由匈牙利的Gedeon Richter制药公司研发。Gedeon Richter在2012年把Vraylar的美国和加拿大开发权转让给Forest Laboratories。多巴胺全名4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚,是由大脑分泌的一种小分子胺类化合物。多巴胺是一种神经传导物质,能帮助细胞传送脉冲而影响情绪。Arvid Carlsson因为发现多巴胺信号传导机制而获得2000年诺贝尔医学奖。


精神病药物是新药开发的重灾区,甚至一个统计指出阿尔兹海默药物开发的失败率高达99%。这类药物最近的成功开发比如礼来的Cymbalta和惠氏的Effexor也都是十年之前的产品。多巴胺受体是精神病领域为数不多的确认靶点,但选择性是一个挑战。已经上市的多巴胺受体激动剂象森福罗、协良行、和泰舒达都不是多巴胺受体亚型特异性的激动剂。Vraylar据称主要是D2、D3受体的激动剂,并对D3有一定的特异性(体外选择性接近10倍)。Vraylar和其它上市多巴胺受体激动剂一样也是5-HT2A受体的激动剂,但选择性据称更好(5-HT2C、H1)。


Vraylar曾经在2012年11月向美国FDA申报但在2013年12月被FDA拒绝。FDA虽然对Vraylar的疗效表示认同但要求补充尤其是优化剂量方面的临床数据。Forest Laboratories在补充数据之后于今年3月再次申报。因为Vraylar和同类药物的竞争优势不明显,估计商业前景不太乐观。幸运的是Vraylar的市场独占期较长,其化合物专利至2027年才到期。


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