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微调化学结构,减少药物潜在环境危害

最近,德国吕内堡大学的Klaus Kümmerer教授领导的研究团队,发现了一种新的方法可以从源头上减少药物潜在的环境危害。这种方法的核心是在保持药用活性的基础上,改变药物本身的化学结构,使其更容易被生物降解。

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该研究团队在研究如何从废水中除去微量污染物的过程中得到启发,紫外光照射使这些污染物转化为更易被生物降解的其它化合物。Kümmerer意识到,这种方法也可用于为多种上市药物合成可生物降解的替代品。


于是这个团队测试了一种降压药普萘洛尔(propranolol),一种β肾上腺素受体拮抗剂。这种化合物在污水中的浓度水平会对有些水生生物产生慢性毒性,而且在环境中不会被降解。该研究团队首先将此药物溶解在纯水中,并用紫外光照射约四小时。在处理后的产物中,他们使用液相色谱-串联质谱法鉴定出16种光解衍生物。然后,他们把这些衍生物放进从当地污水处理厂取得的污水,并测量其中微生物对这些化合物的生物降解性。


他们发现,最容易被生物降解的衍生物是通过普萘洛尔的芳环羟基化得到的。这一变化使得此芳环更容易打开,使微生物更容易消化这种药物。其中最有希望的衍生物,4-羟基普萘洛尔,23%可以在一个月之内被生物降解成无机组分,例如二氧化碳和水;还有约48%的该衍生物至少被部分地降解成其它有机化合物,而计算机模型预测认为这些化合物毒性很低。


通过使用计算机建模和细胞培养相结合的测定方法,研究人员预测,4-羟基普萘洛尔与普萘洛尔应该有类似的药物活性,包括低毒性和良好的吸收。这些发现与一些早期研究中显示这两种化合物在大鼠、猫、狗和豚鼠中有相似活性的结果相一致。


Kümmerer说,这种光化学方法可用于寻找大多数药物和其它微量污染物的可生物降解替代品,包括那些个人洗护用品中的成分。他和他的团队希望能够进一步改善普萘洛尔衍生物的生物降解性,以及研究其它方法提高药物的分解性。


“我对这种想法的创新性非常赞赏,”南卡罗来纳大学的环境化学家Susan D. Richardson说。她还建议,下一步研究人员应该研究这些衍生物及其降解产物在活生物体中的毒性,以及测试饮用水常规处理过程(如氯化)是否会将这些化合物转化为有毒的副产物。如果这些障碍都被清除了,她说,此方法“可能是降低药物对环境的污染的一种革命性的方式。”


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