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Nicolaou实验室发表可用于药物研发的重要合成方法

氨基和甲氧基蒽醌和相关分子系统在生物、医疗和工业的天然和设计的化合物分子中是非常重要的共同结构模块。这类化合物的例子不胜枚举,包括生物活性烯二炔(例如uncialamycin)、四环素抗生素(如viridicatumtoxin B)和trioxacarcins(如DC-45-A2)类的天然产物,以及明亮的染料化合物茜素与胭脂红酸。然而,目前它们的合成方法缺乏实用性和通用性。

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有机合成界的大佬,2013年才从Scripps到莱斯大学的K. C. Nicolaou,一直以来都是探索合成新方法的先锋。最近他的实验室又开发出一种实用的方法来合成广泛应用于药物研发和染料生产的氨基和甲氧基酚蒽醌结构单元。


这个研究团队使用他们的方法合成生物活性分子,包括uncialamycin,这是一种有效的抗生素和抗癌药物,最先在一种海洋生物中的链霉菌里发现。这种天然化合物最早正是由Nicolaou实验室于2007年合成。


这种方法是在碱性条件下,通过融合氰基苯酞和半醌缩醛胺来合成含取代基的氨基和甲氧基酚蒽醌。


“这是一个实用的、非常普遍的方法,使我们能够合成各种天然产物以及它们的衍生物,这在药物研发中非常重要,”Nicolaou说。 “Uncialamycin及其类似物只是此方法的许多应用例子中的一个。”


Nicolaou认为高效生产uncialamycin将有利于提高其在临床癌症治疗中的应用可能性。如果药物可以成功连接到靶向肿瘤细胞的抗体,它就可以侵入细胞并破坏它们的DNA,他说。


“这是存在于自然界中的近代最重要的抗癌药物之一,”他说。 “抗体可以专门把这种毒素送到癌细胞,使它们成为‘特洛伊木马’,被癌细胞吸入再杀死这些癌细胞。所以这种药物引起了业界广泛的兴趣。”


Nicolaou表示,寻找新药物的动力和挑战常常会促生具有巨大潜力的合成方法。“如果我们不能在现有的化学知识库中找到解决问题的方法,我们就不得不创建一个新的方法,”他说。“每一个分子都会给合成化学家提供不同的挑战,我们视这些挑战为机遇,并研发每个人都可以使用的方法。”


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