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µ-阿片受体的激发

µ-阿片受体是被各种止痛药、内源性内啡肽和被滥用的药物如海洛因和鸦片激发的一种“G-蛋白耦合受体”。

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我们对激动剂的结合导致某一特定的G-蛋白子类被识别、耦合和激发的机制还不完全了解。


在本期Nature上的论文中,作者采用X-射线晶体学方法、分子动态模拟方法和NMR光谱方法对受体激发的结构基础进行了研究。


除了揭示这一GPCR在细胞外和细胞内区域中所发生的与受体激发相关的构形变化外,这两项研究也可帮助解释为什么这一受体的激动剂结合穴与胞质G-蛋白耦合界面之间的变构耦合相对较弱。

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