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合理设计并合成硫利达嗪类似物用作抗结核治疗的增强剂

随着抗生素和化疗药物的发展和在临床上的广泛应用,细菌和肿瘤细胞也产生了各种各样的耐药性,其中,主动外排就是主要机制之一。外排泵(efflux pumps)的过度表达会造成体内药物浓度下降,降低临床疗效甚至无效。

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结核病,主要由结核杆菌引起,至今仍是全球主要的传染病之一。其存在的外排泵能够导致结核杆菌耐药菌株的出现。因此,需要新的方法来攻克这种疾病。目前,硫利达嗪(Thioridazine)在体外和体内均显示良好的抗结核病特性,这可能是由于其具有抑制外排机制的能力。


意大利帕尔马大学和里斯本大学的的研究人员在硫利达嗪结构的基础上设计并合成了一些假定的外排抑制剂。通过研究这些化合物的体外和体内抑制结核分枝杆菌H37Rv的活性,研究人员发现,相比于母体分子,一些合成的化合物表现出更高的外排抑制能力和更低的细胞毒性,并与抗结核药在体外和在人类巨噬细胞中有显著的协同效应。这表明这些化合物可能作为治疗肺结核的辅助制剂。


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