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Arrestin与GPCRs的结合

被称为“G-蛋白耦合受体”(GPCRs)的普遍存在的信号作用蛋白主要通过G蛋白或Arrestins传递信号,它们是三分之一的当前在临床上使用的药物的作用目标。

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这篇论文发表了基于X-射线晶体学、电子显微镜、脉冲EPR光谱和氢-重氢交换质谱获得的与Arrestin相结合的一个GPCR (与小鼠的visual arrestin-1的一种事先活化的形式相结合的人视紫质的一种活性形式)的第一个晶体结构。将该结构与G-蛋白结合的 β2AR和GαCT结合的视紫质的结构所做比较,显示了独特的结构特征,这些特征可能构成“arrestin-biased”信号传导的要素。

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