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上海交大:实现胰岛素非注射给药

对部分糖尿病患者而言,胰岛素是每天需数次注射的必用药,如何实现非注射给药是科学家们不断追求的目标。上海交通大学药学院教授金拓团队解决了胰岛素透皮贴剂的成药性难题,在久攻不克的胰岛素非注射给药方面取得了突破。相关研究成果近日发表于《先进功能材料》。

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所谓微针是长度小于1毫米的小针点阵,因其能够刺穿作为蛋白多肽透皮吸收主要障碍的表皮,却不会造成皮肤撕裂和痛感,被认为是蛋白多肽药物实现透皮给药的希望。2008年,金拓实验室启动了胰岛素相转化微针透皮贴剂的研究,发明了通过溶胀而非溶解释药的相转化微针,经糖尿病模型猪和模型大鼠的临床前药效学和药动学实验,证明了其可行性,目前正在进行放大制备工艺的开发,具有广阔的发展前景。


现在的胰岛素注射笔针长5毫米,注射痛苦相对过去而言已大为降低,而且可以微调剂量;与之相比,相转化微针贴剂是否有足够的商业价值?金拓介绍,胰岛素注射笔调控剂量的最小间隔是1个单位,而相转化微针贴剂如果冲压成6、8、10个释放单位的片子,在三个尺寸中选择一到两片,三餐前贴附,便可代替胰岛素注射笔,实现6~20单位的给药。除了不用打针和可随时揭去外,胰岛素微针贴剂可耐受60°C高温,携带出门不需冷藏,不怕结冰。


金拓表示,一个新概念的递药系统的问世会带给同行一种解决问题的可行性以及成药性。血糖响应性微针贴剂是在化学交联水凝胶的基础上的进步,其显示了按照体内葡萄糖水平释放胰岛素的可能性。但要证明其可行性及成药性,还须克服一些技术挑战。


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