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既能抗癌又能抑制艾滋病的小分子

最近,马里兰大学医学院的研究人员发现了一种小分子,不仅能够治疗癌症,同时能够抑制HIV-1,这项最新的研究成果发表于《PNAS》上。


这种化合物被称为INK128,其作用方式很可能对癌症和艾滋病都有效。INK128能抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)的表达,这是一种细胞激酶,可以形成两个复合物(mTORC-1和mTORC-2),调节蛋白的信号翻译和转导。

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研究人员首先建立了人源性小鼠模型,使小鼠能产生人源免疫细胞,同时感染HIV。当用INK128处理时,这些小鼠体内具有较低的病毒计数,并能改善免疫细胞的浓度。“这些发现表明,mTOR抑制剂理论上能进入II期临床试验,”意大利卡塔尼亚大学的病理学家Ferdinando Nicoletti说,他并没有参与这次研究。


大多数抗逆转录病毒药物靶向病毒蛋白,不幸的是,在药物的作用下,HIV会发生突变,这可能导致耐药性出现。细胞药物靶标如mTOR,突变率比病毒蛋白要低很多,而突变率低意味着产生抗药性的可能性也较低,这引起了研究人员的广泛关注。“感染耐药HIV的患者很难治疗,”Alonso Heredia说,他也是该团队的一员,“对于这些患者来说,mTOR抑制剂或许能帮上忙。”


研究人员认为,在有HIV存在的情况下,INK128可以阻断病毒表面受体CCR5的转录,其中,CCR5一旦被病毒“锁定”就可以进入免疫细胞。这种新的方法直接靶向被感染的免疫细胞。研究人员认为,在病毒插入到免疫细胞之后,INK128还能阻止HIV基因的转录,这是首个以这种方式抑制HIV。


由于INK128等mTOR抑制剂正作为抗癌药物在使用或研究,所以,INK128很可能对那些同时罹患艾滋病和癌症的病人有效。


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