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替代“阿比特龙”的前列腺癌治疗药物

“阿比特龙”(Abiraterone)是设计用来治疗所谓的“去势抵抗性前列腺癌”(对雄性激素拮抗剂无反应的癌症)患者的一种药物。

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“阿比特龙”的作用原理是,通过对名为CYP17A1的酶的抑制来阻断雄性激素的形成,这种酶是睾丸酮和其他雄性激素生物合成中的关键一步。 


现在,Nima Sharifi 及同事又有了一个新发现:“阿比特龙”本身在前列腺肿瘤中会被代谢,产生D4A,后者会抑制雄性激素合成通道中的几种酶(也包括CYP17A1在内),还会拮抗雄性激素受体。


D4A在动物模型中有更强的抗肿瘤活性,因而可能会导致更有效治疗药物的问世,尤其是鉴于“阿比特龙”的供应还受到某些限制。

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