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诺和诺德长效GLP-1降糖药semaglutide首个III期成功

糖尿病巨头诺和诺德(Novo Nordisk)一款新的长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂semaglutide(索马鲁肽)在首个III期研究(SUSTAIN-1)获得成功。

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数据显示,用于初治2型糖尿病患者治疗时,与安慰剂相比,每周皮下注射一次semaglutide不仅表现出显著的降血糖疗效,还具有明显的减肥功效。semaglutide也是诺和诺德糖尿病管线中第二种兼具降糖及减肥功效的GLP-1降糖药,另一种为liraglutide(利拉鲁肽)。


肥胖与糖尿病“密不可分”,肥胖既是糖尿病的早期症状,又是糖尿病的主要诱因。一方面,长期持续肥胖群体中糖尿病发病率明显升高。另一方面,在2型糖尿病群体中80%都是肥胖者。而semaglutide在临床试验中表现出的降糖和减肥功效及所提供的便利性(每周皮下注射一次),有望促使2型糖尿病患者群体更好地坚持治疗和主动管理自身病情。


SUSTAIN-1研究为期30周,涉及388例经饮食控制及运动未能改善血糖水平的初治2型糖尿病患者,糖化血红蛋白(HbA1c)平均基线为8.1%,体重平均基线为92kg。该研究评估了2种剂量(0.5mg,1.0mg,每周皮下注射一次)semaglutide作为单药疗法相对于安慰剂的疗效和安全性。数据显示,0.5mg和1.0mg剂量semaglutide治疗组HbA1c分别下降1.5%和1.6%,安慰剂组HbA1c无变化;0.5mg和1.0mg剂量semaglutide治疗组实现HbA1c<7%的患者比例分别为74%和73%;,安慰剂组为25%。


此外,0.5mg和1.0mg剂量semaglutide治疗组体重从基线平均降低3.8kg和4.6kg,安慰剂组体重降低1.0kg。研究中,semaglutide具有良好的安全性及耐受性,最常见不良事件为胃肠道系统(主要是恶心),与每日一次GLP-1受体激动剂Victoza(liraglutide,利拉鲁肽)在相关临床中表现相当,不良事件随时间推移逐渐减少。0.5mg和1.0mg剂量semaglutide治疗组全因停药率分别为6%和5%,安慰剂组停药率为2%。


liraglutide(利拉鲁肽):首个兼具降糖及减肥功效的GLP-1降糖药


Victoza(liraglutide,1.8mg)是诺和诺德每日注射一次的GLP-1受体激动剂,年销售额高达20亿美元,在GLP-1市场傲视群雄。临床试验中,liraglutide不仅显著改善血糖控制,还能有效减肥并改善肥胖相关合并症。诺和诺德根据这一发现将liraglutide开发成了一款减肥针剂Saxenda(liraglutide,3mg),liraglutide也由此成为全球首个开发用于体重管理的GLP-1受体激动剂,目前该减肥针已获美国、欧盟和加拿大批准上市。业界认为,Saxenda的年销售峰值将达到15亿美元。


另外,诺和诺德还开发了一款基于liraglutide的糖尿病鸡尾酒Xultophy,该药是全球首个长效胰岛素和GLP-1受体激动剂复方药,兼具降糖和减肥功效,目前已获欧盟批准。Xultophy由Tresiba(insulin degludec,德谷胰岛素)和liraglutide(利拉鲁肽)组成,Tresiba是一种长效基础胰岛素,liraglutide则能够刺激天然胰岛素分泌。业界预测,Xultophy将成为诺和诺德又一款重磅产品,年销售峰值将突破10亿美元。


目前,礼来正在迅速蚕食诺和诺德在GLP-1领域的市场份额,该公司每周注射一次的GLP-1受体激动剂Trulicity于2014年获得FDA批准上市,是唯一一个在III期临床中疗效媲美Victoza的GLP-1受体激动剂。业界预测,Trulicity在2020年的销售额将达到13亿美元。


semaglutide(索马鲁肽):第2种兼具降糖及减肥的GLP-1降糖药


semaglutide的III期项目SUSTAIN共包含6个试验,涉及超过7000例2型糖尿病患者。SUSTAIN-1是该项目的首个III期试验。诺和诺德预计未来9个月内将获得该项目的全部数据。


semaglutide是一种新的长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,每周皮下注射一次,可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善,并且低血糖风险较低。同时,semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量,诱导减肥。除了开发作为一种皮下注射药物,诺和诺德也正在开发semaglutide的口服版本OG217SC,该药近期在一项II期临床获得成功。OG217SC是每日口服一次的片剂,其中含有促进吸收的赋形剂SNAC。

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