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“来那度胺”的作用机制

“沙利度胺”曾在上个世纪50年代末和60年代初被用作防止孕妇晨吐的一种药物,但当后来发现它能使这些妇女所生小孩发生畸形时,该药物便被撤出了市场。

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后来人们发现,“沙利度胺”及其衍生物可被成功用来治疗某些造血病, 而且“沙利度胺”衍生物“来那度胺”已被证明对骨髓增生异常综合征(MDS)是一种有效治疗药物。现在,Ben Ebert 及同事揭示了为什么“来那度胺”对于所谓的 “del(5q) MDS” (一种经常出现的MDS形式,携带一个版本的“染色体5q臂”内的删除)。


他们发现,“来那度胺”与 “CRL4CRBNE3泛素连接酶”结合,并促进“酪蛋白激酶1α” (恶性细胞依靠它存活)的降解。另外,“来那度胺”的一种新的类似物CC-122,被发现在诱导在某些B-细胞恶性肿瘤中有重要作用的其他CRBN基质的降解中比“来那度胺”更有效力。

 

原文检索:

Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS


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